Lorcaserin hydrochloride Perustiedot
Tuotteen nimi: Lorcaserin hydrochloride
CAS: 846589-98-8
MF: C11H15C12N
MW: 232,15
EINECS: 1592732-453-0
Liukoisuus: Liukoinen DMSO:hon > 10 mM
Muoto: Jauhe
Stabiilisuus: Hygroskooppinen
KUVAUS
Lorcaserin hydrochloride on serotoniini 2C -reseptorin agonisti, joka on tarkoitettu kroonisen painonhallinnan hoitoon aikuisilla, joiden painoindeksi (BMI) on 30 tai suurempi (lihava), lisänä vähäkaloriseen ruokavalioon ja liikuntaan. Se on myös hyväksytty käytettäväksi aikuisille, joiden BMI on 27 tai suurempi (ylipainoinen) ja joilla on vähintään yksi painoon liittyvä sairaus, kuten korkea verenpaine (hypertensio), tyypin 2 diabetes tai korkea kolesteroli (dyslipidemia).
Lorcaserin on oraalisesti aktiivinen, voimakas ja selektiivinen 5-hydroksitryptamiinireseptorin (5-HT2C) agonisti (ihminen/rotta Ki=15 /29 nM), jossa on 18- ja {{6} }kertaisesti suurempi teho kuin 5-HT2A ja 5-HT2B solun inositolifosfaatin kertymismäärityksellä (EC50=9, 168, 943 nM, vastaavasti) ja hyvä selektiivisyys verrattuna 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 ja 67 muun GPCR:n ja ionikanavan paneeli. Runsasrasvaisella ruokavaliolla pidettyjen rottien (45-18 mg/kg pobid) jatkuva päivittäinen hoito vähentää ruuan saantia ja painonnousua.
INDIKAATIOT
Lorcaserin hydrochloride on tarkoitettu lisäaineeksi vähäkaloriseen ruokavalioon ja lisääntyneeseen fyysiseen aktiivisuuteen krooniseen painonhallintaan aikuispotilailla, joiden alkuperäinen painoindeksi (BMI) on:
30 kg/m² tai enemmän (lihava) tai 27 kg/m² tai enemmän (ylipaino), jos on vähintään yksi painoon liittyvä sairaus (esim. verenpainetauti, dyslipidemia, tyypin 2 diabetes)
ANNOSTELU JA HALLINNOINTI
Suositeltu BELVIQ-annos on 10 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa. Älä ylitä suositeltua annosta.
BELVIQ voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Hoitovaste tulee arvioida viikkoon 12 mennessä. Jos potilas ei ole menettänyt vähintään 5 % lähtöpainosta, lopeta BELVIQ-hoito, koska on epätodennäköistä, että potilas saavuttaa ja säilyttää kliinisesti merkittävän painonpudotuksen hoidon jatkuessa [katso Kliiniset tutkimukset ].
BMI lasketaan jakamalla paino (kg) pituuden (metreinä) neliöllä.
BMI=paino (kg)/pituus (m)^2
Jos esimerkiksi painat 160 kiloa ja olet 5 jalkaa 6 tuumaa tai 66 tuumaa pitkä, henkilökohtainen kaavasi on tämä: 160 jaettuna 66 neliöllä (joka on 4 356) kertaa 703 on 25,8
|
PAINOINDEKSI |
Painon tila |
|
Alle 18.50 |
Alipainoinen |
|
18.50-24.90 |
Terveellinen paino |
|
25-29.90 |
Ylipainoinen |
|
30 ja yli |
Lihavuus |
SIVUVAIKUTUKSET
- Serotoniinioireyhtymä tai NMS:n kaltaiset reaktiot
- Läppäsydänsairaus
- Kognitiivinen rajoite
- Psykiatriset häiriöt
- Hypoglykemia
- Syke laskee
- Hematologiset muutokset
- Prolaktiinin nousu
TEHOKKUUS
Lorcaserin, jota käytetään yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa, johtaa vaatimattomaan painonpudotukseen, noin 12,9 paunaan (5,8 kg) verrattuna 5,6 paunaan (2,5 kg) lumelääkkeellä.3 Keskimäärin noin 47 % potilaista laihtuu vähintään 5 % painostaan ruumiinpaino (noin 11,1 lb [5 kg]) verrattuna 23 %:iin lumelääkettä saaneista potilaista ([NNT]:n hoitoon tarvittava määrä=4). Noin 22 % potilaista menettää vähintään 10 % painostaan verrattuna 9 % lumelääkettä saaneista potilaista (NNT=7). Tämä painonpudotus säilyy keskimäärin kaksi vuotta. Painonpudotus tapahtuu aikaisin, ja ne, jotka eivät pudota 5 % painostaan kolmen ensimmäisen kuukauden aikana, eivät todennäköisesti saavuta 5 % pudotusta 52 viikkoon mennessä. Painonpudotusta esiintyy myös tyypin 2 diabetespotilailla, jotka eivät käytä insuliinia, vaikkakaan ei samassa määrin.4 Lokaseriinin käytön lopettaminen vuoden kuluttua johtaa keskimääräiseen painonnousuun, joka on 2,2 lb (1 kg) sisällä lähtötasosta. Ei ole tutkimusta lorkaseriinin vaikutuksesta kuolleisuuteen, diabeteksen ilmaantuvuuteen tai muihin potilaslähtöisiin tuloksiin.
Suositut Tagit: lorcaserin hydrochloride, Kiinan lorcaserin hydrochloride toimittajat
