Fenasetiini

Perustiedot

 

Tuotteen nimi: Fenasetiinijauhe

Alias: para-asetofenetididi

CAS-nro: 62-44-2

Tekniset tiedot: Farmaseuttinen laatu, USP42 EP9.0 Vakio

Tiheys: 1.0±0.1 g/cm3

Kiehumispiste: 323,6±44.0 astetta paineessa 760 mmHg

Sulamispiste (oC): 133-136 astetta (lit.)

Molekyylikaava: C10H13NO2

Molekyylipaino: 179,216

Leimahduspiste: 149,5±28,4 astetta

Tarkka massa: 179.094635

Fenasetiinilla ja fenasetiinia sisältävillä tuotteilla on eläinmallissa osoitettu olevan karsinogeneesin sivu- ja jälkivaikutus. Ihmisillä monissa tapausraporteissa on viitattu fenasetiinia sisältäviin tuotteisiin uroteliaalisissa kasvaimissa, erityisesti munuaisaltaan uroteelisyövässä. Yhdessä mahdollisessa sarjassa fenasetiini yhdistettiin lisääntyneeseen kuolemaan urologisiin tai munuaissairauksiin, syöpäkuolemiin ja sydän- ja verisuonisairauksiin. Lisäksi ihmiset, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, voivat kokea akuuttia hemolyysiä tai verisolujen hajoamista tämän lääkkeen käytön aikana. Akuutti hemolyysi on mahdollista potilailla, joille kehittyy IgM-vaste fenasetiiniin, mikä johtaa immuunikomplekseihin, jotka sitoutuvat veren punasoluihin. Punasolut hajoavat sitten, kun kompleksit aktivoivat komplementtijärjestelmän.

Fenasetiinin antipyreettinen ja analgeettinen vaikutus on samanlainen kuin "asetyylisalisyylihapon". Sitä käytetään pääasiassa antipyreettisenä ja kipulääkkeenä. Vaikutus on hidas ja pitkäkestoinen. Sillä on hyvä parantava vaikutus päänsäryn, neuralgian, nivelkivun ja kuumeen hoidossa. Mutta sen reumaattiset ja tulehdusta ehkäisevät vaikutukset ovat heikkoja. Liialliset annokset voivat aiheuttaa methemoglobinemiaa ja aiheuttaa kehon hypoksiaa. Pitkäaikainen lääkitys voi vahingoittaa munuaisia ​​ja jopa aiheuttaa nänninekroosia. Sitä tulee käyttää varoen. Myrkyllisten sivuvaikutustensa ja muiden vastaavien lääkkeiden nopean kehityksen vuoksi lääkettä ei enää käytetä yksinään, vaan sitä käytetään raaka-aineiden ja muiden lääkkeiden yhdistelmävalmisteena.

Fenasetiini on valkoinen kiteinen jauhe, jonka kemiallinen koostumus on C10H13NO2. Sen kehitti ensimmäisen kerran Harmon Northrop Morse vuonna 1878. Kipua lievittävien ominaisuuksiensa lisäksi sitä on käytetty myös kuumetta alentavana aineena, nivelreuman hoitona ja kylkiluiden välisen neuralgian, harvinaisen kipua aiheuttavan sairauden, hoidossa. kylkiluiden ympärillä olevat hermot. Se oli yksi ensimmäisistä kipulääkeistä, joita ei saatu oopiumista, mutta samalla puuttui tulehduksia ehkäisevistä ominaisuuksista.

Fenasetiini saadaan asetyloimalla p-aminofenetyylieetteri. Kuumenna bentseenin, etikkahappoanhydridin ja p-aminofenetyylieetterin seosta öljyhauteessa atseotrooppiseksi 4 tunnin ajan. Kun reaktio on mennyt loppuun, reaktantti jäähdytetään fenasetiinin saostamiseksi, joka suodatetaan, pestään kylmällä bentseenillä ja kuivataan. Fenasetiinin saanto on teoreettinen määrä. 86 % siitä. Se voi myös käyttää etikkahappoa bentseenin sijaan liuottimena. Kuumenna 40 % laimennettu etikkahappo kiehuvaksi. Laita p-aminofenetyylieetteriin. Tislaa vesi pois ja lisää sitten jääetikkaa, kun lämpötila nousee 150 asteeseen. Refluksoi 1 tunti ja jatka höyrytystä. Odota, että lämpötila nousee yli 150 asteen, ota näyte ja määritä vapaa aminobentseeni-dietyylieetteri. Lisää etikkahappoanhydridiä jäljellä olevan aminofenyylietyylieetterin määrän mukaan, refluksoi 0,5 tuntia. Tarkista loppupiste. Poista paine läpikulun jälkeen, ota talteen etikkahappoa, kunnes aminopitoisuus on alle 0,046 ja happopitoisuus alle 0,2 %. Sitten reaktio laitetaan hydraulisesti kuumaan puhdistettuun emäliuokseen, sekoitetaan ja lasketaan lämpötila 40 asteeseen ja suodatetaan raaka-fenasetiinin saamiseksi. Lisää kiehuvaa vettä tai puhdistettua emäliuosta raakafenasetiiniin, kuumenna ja sekoita liukenemaan. Säädä suodos hapolla pH-arvoon 4.{17}}.7, lisää aktiivihiiltä ja natriumtiosulfaattia sekoittaen värin poistamiseksi. Jäähdytä suodos kiteytymään ja pyöritä suodatinta kuivan ilmavirran läpi fenasetiinin saamiseksi.

Fenasetiinia voidaan saada myös asetaminofeenin ja natriumetoksidin vaikutuksesta. Lisää ensin p-asetamidofenoli natriumetoksidiin. Sitten lisätään hitaasti etyylijodidia, kuumennetaan palautusjäähdyttäen 1 tunnin ajan, jäähdytetään ja suodatetaan. Saatu raakatuote liuotetaan etanoliin. Suodatuksen jälkeen suodos laimennetaan kuumalla vedellä, sitten jäähdytetään, suodatetaan ja kuivataan, jolloin saadaan fenasetiini. Fenasetiinin tuotanto on 80 % teoreettisesta määrästä.

Fenasetiini on asetanilidi kuumetta alentava ja kipulääke. Fenasetiinilla on lievä ja kestävä kuumetta alentava ja analgeettinen vaikutus. Fenasetiinin antipyreettinen vaikutus on samanlainen kuin aspiriinin, mutta kipua lievittävä vaikutus on heikompi. Fenasetiinilla on vähän anti-inflammatorisia, antireumaattisia ja verihiutaleiden aggregaatiota estäviä vaikutuksia. Koska fenasetiini on myrkyllisempi ja parasetamoli korvataan samanlaisilla vaikutuksilla ja vähemmän toksisia, fenasetiinia ei enää käytetä yksinään. Fenasetiinia käytetään vain yhdistevalmisteissa, joissa on aspiriinia, aminopyriiniä ja barbituraatteja.

Fenasetiinin antipyreettinen vaikutus on voimakkaampi kuin kipua lievittävä vaikutus. Fenasetiinin teho vastaa aspiriinin tehoa. Fenasetiinilla ja sen metaboliitilla parasetamolilla on antipyreettisiä vaikutuksia. Tämä johtuu siitä, että kun fenasetiinia ei voida muuttaa parasetamoliksi entsyymi-inhibiittoreiden avulla, fenasetiini voi silti osoittaa merkittävää kuumetta alentavaa vaikutusta. Siksi fenasetiinin antipyreettinen vaikutus, joka ilmenee fenasetiinin antamisen jälkeen, ei johdu pelkästään sen aktiivisesta tuotteesta parasetamolista. Fenasetiinin lievä kipua lievittävä vaikutus voidaan yleensä ylläpitää 3-4 tuntia. Fenasetiinin ja salisyylihapon synergistinen vaikutus tehostaa kipua lievittävää vaikutusta. Kliinisesti fenasetiinia käytetään pääasiassa pieneläinten kuumetta alentaviin ja kipulääkkeisiin. Fenasetiini on myös yksi APC-tablettien ainesosista.

Suositut Tagit: fenasetiini, Kiina fenasetiinitoimittajat