17-Metyylitestosteronijauheen kemialliset ominaisuudet

CAS-nro: 58-18-4
Kemiallinen nimi: 17-Metyylitestosteroni
Synonyymit: METYLTESTOSTERONE
CB-numero: CB4213510
Molekyylikaava: C20H30O2
Molekyylipaino: 302,46
Sulamispiste: 162-168 astetta (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alkoholi)
Kiehumispiste: 383,47 astetta (karkea arvio)
Tiheys: 1,0434 (karkea arvio)
Taitekerroin: 1,4800 (arvio)
Leimahduspiste: 5 astetta
Säilytyslämpötila: 2-8 astetta
Liukoisuus H2O: pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 mg/ml

17-Metyylitestosteronin käyttö ja tuotanto

Yleiskatsaus
18-Metyylitestosteroni, testosteronin synteettinen johdannainen, on androgeeni- ja anabolinen steroidi (AAS) lääke. Sitä käytetään pääasiassa miesten alhaisten testosteronitasojen, poikien viivästyneen murrosiän hoitoon, pieninä annoksina vaihdevuosien hormonihoidon osana vaihdevuosien oireiden, kuten kuumien aaltojen, osteoporoosin ja naisten heikentyneen seksuaalisen halun hoitoon, sekä rintasyövän hoitoon. naisilla (1-3). Se näkyy valkoisina tai kermanvalkoisina kiteinä tai jauheena, joka liukenee erilaisiin orgaanisiin liuottimiin, mutta on käytännössä liukenematon veteen. Se on annettava suun kautta.
19-Se syntetisoitiin pian sen jälkeen, kun testosteroni löydettiin. Se on yksi ensimmäisistä synteettisistä AAS-lääkkeistä. 17-Metyylitestosteronia voidaan lääketieteellisten toimintojensa lisäksi käyttää myös fyysisen rakenteen ja suorituskyvyn parantamiseen, vaikka sitä ei käytetä yhtä yleisesti kuin muita AAS-yhdisteitä sellaisiin tarkoituksiin sen androgeenisten, estrogeenisten vaikutusten ja maksavaurioriskin vuoksi. Huume on valvottu aine monissa maissa, joten muu kuin lääketieteellinen käyttö on yleensä laitonta.

Indikaatio ja anto

Sitä on käytetty erilaisten oireiden, kuten hypogonadismin, kryptorkidismin, viivästyneen murrosiän ja erektiohäiriöiden hoidossa miehillä, sekä pieninä annoksina vaihdevuosioireiden hoitoon (erityisesti osteoporoosiin, kuumat aallot sekä libidon ja energian lisäämiseen), synnytyksen jälkeen. rintojen kipu ja turvotus.

Yhdysvalloissa 17-metyylitestosteroni on anabolinen steroidihormoni, jota käytettiin pääasiassa miehillä, joilla on testosteronin puutos, hypogonadismi ja viivästynyt murrosikä. Hypogonadismi sisältää sekä primaarisen tyypin että hypogonadotrooppisen tyypin: edellinen voi johtua kryptorkidismista, bilateraalisista kierteistä, orkiitista, katoavan kivesoireyhtymästä; tai orkidean poisto. Myöhempi sisältää idiopaattisen gonadotropiinin tai LHRH:n puutteen tai aivolisäkkeen hypotalamuksen vaurion kasvaimista, traumasta tai säteilystä. Sitä käytetään myös naisilla rintasyövän, rintakipujen, raskaudesta johtuvan turvotuksen hoitoon, ja estrogeenin lisäyksellä se voi hoitaa vaihdevuosien oireita. Sitä on myös käytetty yhdessä esteröityjen estrogeenien kanssa naisten vaihdevuosiin liittyvien kohtalaisten tai vaikeiden vasomotoristen oireiden hoitoon.

17-Metyylitestosteroni annetaan suun kautta. Suositeltu annos vaihtelee yksittäisen potilaan iän, sukupuolen ja diagnoosin mukaan. Annostus säädetään potilaan vasteen ja haittavaikutusten ilmenemisen mukaan. Korvaushoito androgeenipuutteellisilla miehillä vaatii tavallisesti 10–50 mg 17-metyylitestosteronia päivittäin. Kronologinen ja luuston ikä on kuitenkin otettava huomioon sekä aloitusannosta määritettäessä että annosta säädettäessä. Viivästyneen murrosiän hoidossa käytetyt annokset ovat yleensä alemmalla alueella kuin edellä, ja rajoitetun ajan, esimerkiksi 4-6 kuukautta. Naisten rintasyövän hoidossa 17-metyylitestosteronin annos naisilla on alkaen 50-200 mg päivässä.

Toimintatapa

17-Metyylitestosteroni vaikuttaa kahdella päämekanismilla: androgeenireseptorin aktivaatiolla (suoraan tai DHT:na) ja muuttumalla estradioliksi ja aktivoimalla tiettyjä estrogeenireseptoreita.
17-Metyylitestosteroni voi päästä kohdekudossoluihin sitoutuen androgeenireseptoriin tai pelkistää 5 -dihydrotestosteroniksi (DHT) sytoplasmisen entsyymin 5 -reduktaasin vaikutuksesta. DHT sitoutuu samaan androgeenireseptoriin vieläkin voimakkaammin, jolloin saadaan vieläkin vahvempi androgeeniteho. T-reseptori tai DHT-reseptorikompleksi käy läpi rakenteellisen muutoksen, jonka ansiosta se voi siirtyä solun tumaan ja sitoutua suoraan kromosomaalisen DNA:n tiettyihin nukleotidisekvensseihin, joita kutsutaan hormonivasteelementeiksi (HRE). Tämä prosessi säätelee eri geenien transkriptioaktiivisuutta ja tuottaa edelleen androgeenivaikutuksia.

Haittavaikutukset

17-metyylitestosteroni voi aiheuttaa monenlaisia haittavaikutuksia. Yleisiä sivuvaikutuksia ovat lisääntynyt kasvojen/vartalon karvojen kasvu, päänahan hiustenlähtö, lisääntynyt aggressiivisuus, iho, akne, seborrea ja sukupuolihalu ja spontaani erektio. On myös jonkinlaisia estrogeenisiä sivuvaikutuksia, kuten rintojen arkuus, gynekomastia, nesteen kertyminen ja turvotus. Miehet voivat kärsiä hypogonadismista, kivesten atrofiasta ja palautuvasta hedelmättömyydestä. Naiset voivat joskus kärsiä osittain peruuttamattomasta virilisaatiosta, mukaan lukien klitoromegalia, rintojen surkastuminen, äänen syveneminen, hirsutismi ja lihasten liikakasvu sekä kuukautiskiertohäiriöt ja palautuva hedelmättömyys.

17-metyylitestosteroni voi myös aiheuttaa maksatoksisuutta, mukaan lukien kohonneet maksaentsyymiarvot, kolestaattinen keltaisuus, pelioosi hepatis, hepatoomit ja hepatosellulaarinen karsinooma. Sillä voi myös olla haitallisia vaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään, kuten aiheuttaa erytropoieesia, nostaa hematokriittitasoja tai jopa polysytemiaa, mikä edelleen johtaa jopa trombisiin tapahtumiin, kuten emboliaan ja aivohalvaukseen. Lopuksi pitkäaikainen hoito lisää syöpäriskiä. Joitakin ääritapauksia ovat myös hypomania/mania, masennus, harhaluulot, itsemurha ja psykoosi.